Algumas arritmias cardíacas possuem padrões desfavoráveis que levam ao risco aumentado de morte súbita. Entre essas patologias estão as chamadas síndromes da Onda J (JWS), que consistem na síndrome de Brugada e nas síndromes de repolarização precoce, ocorrem em cerca de uma em cada 2.000 pessoas.
Geralmente, o tratamento de primeira linha para essas condições envolve o uso de um cardioversor desfibrilador implantável (CDI), embora essa via tenha se mostrado problemática especialmente para pacientes jovens e aqueles que sofrem choques frequentes de um CDI.
A novidade é que pesquisadores da Simon Fraser University e do Lankenau Institute for Medical Research anunciaram bons resultados com uma estratégia farmacológica para esses distúrbios da condução cardíaca. Artigo do grupo na PLOS ONE conta que o foco do trabalho foi um fármaco desenvolvido na SFU chamado de ARumenamida-787 (AR-787).
Segundo a equipe, o desenvolvimento do AR-787 é o mais novo avanço de um longo trabalho em cima da fisiologia dos canais iônicos presentes no músculo cardíaco. O AR-787 foi projetado para atuar sobre a proteína chamada canal de sódio cardíaco, envolvida diretamente no desencadeamento da contração cardíaca. Nos primeiros estudos, foi demonstrado que a droga interagiu com os canais de corrente externa transitória no coração, agindo para suprimir a atividade arrítmica associada à JWS.
Após testes bem-sucedidos em modelos celulares, o fármaco também mostrou bons resultados em modelos animais como mamíferos. Além disso, foi descoberto que o AR-787 não apenas aumenta a atividade do canal de sódio, mas também é eficaz na inibição de um canal de potássio cardíaco específico que contribui para o desenvolvimento de arritmias com risco de vida, em modelos experimentais de Brugada e síndromes de repolarização precoce.
Segundo os autores, a produção do AR-787 segue um trabalho de descoberta e desenvolvimento voltado para essas síndromes arrítmicas que se iniciou com a descoberta de ação similar proporcionada pela quinidina e, posteriormente, do derivado vegetal natural acacetina.
Com o AR-787, os pesquisadores esperam uma molécula que se dissolva melhor que a acacetina e que possua menos efeitos colaterais indesejáveis que a quinidina. No momento a equipe aguarda interesse da indústria farmacêutica para o encaminhamento de eventuais ensaios clínicos.
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Fonte: https://journals.plos.org/plosone/article?id=10.1371/journal.pone.0281977
