Nova molécula tem efeito antitumoral em neoplasias agressivas por mecanismo inédito

Por Docmedia

22 agosto 2022

Alguns cânceres são amis difíceis de tratar do que outros devido à ausência de alvos terapêuticos identificados para o desenvolvimento de fármacos direcionados. O câncer de mama triplo negativo (TNBC) é um desses cânceres devido à ausência dos receptores estrogênicos, para progesterona e para o fator de crescimento epidérmico 2 (HER2).

A novidade é que um grupo de pesquisadores da Universidade do Texas em San Antonio descobriu um novo composto que pode atacar com eficácia tanto o TBNC como outro tumores difíceis de tratar se aproveitando de um mecanismo celular inédito. A publicação em Nature Cancer conta que em 2017 o grupo identificou o composto ERX-11 como sendo eficaz em bloquear os receptores de estrogênio (RE) que impulsionam a maioria das neoplasias mamárias.

A pesquisa seguiu com uma tela de análogos químicos do ERX-11 em que os pesquisadores identificaram um composto chamado ERX-41, que não apenas matava cânceres RE-positivos em cultura, mas também eliminava prontamente o TNBC e mais uma série de neoplasias, mutias delas de difícil tratamento.

O estudo foi expandido com a testagem do ERX-41 em variadas linhagens celulares de diferentes tumores e modelos murinos. A nova droga mostrou efeito antitumoral potente inclusive em modelos de xenoenxertos derivados de pacientes e tudo isso sem sinais de toxicidade, ou seja, com ótimo perfil de segurança e sem afetar as células sadias.

Farmacologicamente, os estudos mostraram que o ERX-41 tem como alvo a lipase ácida lisossomal A (LIPA), uma enzima cujo bloqueio promove estresse do retículo endoplasmático das células cancerígenas as levando à morte. Digno de nota, o mecanismo com o bloqueio de LIPA mostrou ser crítico em muitas mutações do câncer que costumam conferir resistência ao tratamento.

Nos testes, além do efeito antitumoral sobre os cânceres de mama RE-positivos e o TNBC, a droga se mostrou eficaz em outras neoplasias com estresse do retículo endoplasmático elevado, como cãncer de pâncreas, glioblastomas e neoplasias ovarianas.

No momento, está em planejamento levar tanto o ERX-11 como o ERX-41 para testes clínicos no início de 2023.

Fonte: https://www.nature.com/articles/s43018-022-00389-8

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